Фармакологическое действие:
НПВС. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Образование ЦОГ-2 индуцируется при воспалении биологически активными веществами (цитокины, эндоксины). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Препарат также подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1. 5-2. 5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%.
Vd составляет 0. 19-0. 35 л/кг.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.
Выведение
Выводится с мочой (70%) и калом (30%) в основном в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Показания:
– остеоартриты (в т. ч. ревматоидный артрит);
– остеоартроз;
– тендиниты, бурситы;
– болевой синдром различного генеза (в т. ч. в послеоперационном периоде, при травмах, гинекологических заболеваниях, заболеваниях ЛОР-органов, в стоматологии);
– лихорадка различного генеза (в т. ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Режим дозирования:
Внутрь
Взрослым:
назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.
Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 такую таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Детям:
Препарат назначают в форме диспергируемых таблеток или суспензии в дозе 1. 5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, бронхоспазм.
Противопоказания:
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– тяжелые нарушения функции печени;
– тяжелые нарушения функции почек;
– беременность;
– лактация;
– повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Беременность и лактация:
Найз противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания:
С осторожностью следует назначать Найз в лекарственных формах для приема внутрь пациентам с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
Необходим контроль врача при назначении препарата наружно пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие:
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Условия и сроки хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковках.
|