Описание
Фармакологическое действие:
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов. При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика:
При в/м введении пик концентрации в плазме достигается через 10-20 минут, 99% введенного препарата связывается с белками крови. Диклофенак хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, пик концентрации диклофенака в которой наблюдается через 4 часа после введения. 35% диклофенака выводится с калом в виде метаболитов, 65% метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных дериватов через почки. Период полувыведения из плазмы – 2 часа, из синовиальной жидкости – 4-6 часов.При местном применении частично всасывается через кожу, биодоступность – 6%. Связь с белками плазмы – 99,7%. Выводится почками. У больных полиартритом, которые получают местную терапию (в области воспаленного сустава), концентрация в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в плазме. При ректальном введении время достижения Сmax – 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
Показания:
Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма: – хронический полиартрит; – спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева); – артрозы; – спондилоартрозы; – невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас; – острые приступы подагры. Ревматические поражения мягких тканей.Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств. Неревматические воспалительные болевые состояния. Мазь, гель: – воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии); – ревматизм мягких тканей; – травматические ушибы; – растяжения связок, мышц и сухожилий; – воспалительные отеки мягких тканей; – артралгия и миалгия, вызванные тяжелой физической нагрузкой.
Указание:
Использование инъекционного раствора показано в том случае, если необходимо достижение быстрого эффекта, либо невозможен прием свечей.
Противопоказания:
– патологические изменения картины крови неясного генеза; – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; – деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения ; – беременность; – период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания); – детский и подростковый возраст до 12 лет (в/м введения, супп.); – детский возраст до 6 года (таблетки, мазь); – повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. “аспириновая триада”); – повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата; – воспаление прямой кишки – проктиты (суппозитории) Прием препарата Диклофенак возможно только под строгим контролем врача после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях: врожденное нарушение кроветворения (индуцированные порфирии); системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани; наличии жалоб на функцию желудочно – кишечного тракта, или при подозрении на язву желудка или 12-перстной кишки, а также при эрозивно-язвенные поражения (язвенные колиты, болезнь Крона); у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или тяжелыми нарушениями функции печени; при тяжелой артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности; у пациентов старческого возраста; непосредственно сразу после хирургического вмешательства. С большой осторожностью и только под непосредственным контролем врача можно применять Диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носовой полости, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отека Квинке или крапивницы.
Способ применения и дозы:
Раствор для в/м введения: Диклофенак вводят в начале лечения однократно в/м в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект.Обычно инъекции назначают в течение 1-5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием диклофенака в форме таблеток, капсул, применение суппозиториев.В/м инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Таблетки: Взрослым рекомендуется принимать от 50 до 150 мг диклофенака в сутки, разделенных на 2-3 отдельных приема.При отсутствии других назначений рекомендуется принимать в качестве начальной терапии по 100-150 мг в сутки, а при длительной терапии – по 75 – 100 мг, разделенных на 2-3 отдельных приема. Детям в возрасте старше 6 лет диклофенак назначают в дозе 2 мг/кг веса тела, причем дневная доза делится также на несколько приемов.
Суппозитории: Ректально. Взрослым: 100 мг 1 раз в сутки, по 50 мг 2 раза в сутки или по 25 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.Детям старше 12 лет: 50 мг 1-2 раза в сутки или 25 мг 2-3 раза в сутки.Мазь, гель в дозе 2-4 г наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают, частота применения – 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза мази не должна превышать 8 г. Курс лечения – не более 14 дней. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач.
Побочное действие:
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок. Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.
При наружном применении: В месте нанесения мази возможны кожная сыпь, жжение, покраснение. При длительном наружном применении препарата возможно развитие системных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, ЦНС, дыхательной системы, а также аллергических реакций.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания:
Следует избегать попадания мази (геля) Диклофенак на поврежденную поверхность кожи, открытые раны, глаза и слизистые оболочки. Применение Диклофенака в форме мази возможно только по назначению врача в следующих случаях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; нарушения функции печени и почек; выраженные нарушения со стороны системы кроветворения; бронхиальная астма, ринит, полипы слизистой оболочки носа; аллергические реакции в анамнезе.С осторожностью применять препарат одновременно с другими НПВС.
Использование в педиатрии
При необходимости применения препарата в форме мази у детей в возрасте до 6 лет требуется контроль врача. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.
Передозировка:
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей – миоклонические судороги) и нарушениями со стороны пищеварительной системы (боли в животе, тошнота, рвота; могут возникнуть кровотечения из ЖКТ и/или нарушения функции печени); возможны нарушения функции почек.
Лечение: симптоматическая терапия, тщательное наблюдение за состоянием пациента. Специфический антидот не известен.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами – возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками – возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой – снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов. Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки. Диклофенак может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия. При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Обзоры
Отзывов пока нет.