Описание
Фармакологическое действие
Пирацетам усиливает в мозге синтез дофамина, повышает содержимое норадреналина. Препарат также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Из действия препарата нельзя исключить ГАМК-эргические элементы, несмотря на то, что в ГАМК он не превращается. Препарат положительно влияет на процессы обмена и кровообращения мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.
Фармакокинетика. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе и в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Период полувыведения составляет около 4 ч; из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме препарата к мозговой ткани.
Показания к применению
Препарат назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при изменениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Применяют при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы. В психиатрической практике применяют при невротических и астеноадинамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний. Назначают в комплексной терапии старческих деменций, включая болезнь Альцгеймера. В педиатрии Пирацетам применяют при церебростенических, энцефапопатических нарушениях.
Пирацетам используют для неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркоманиях, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизм Пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Препарат целесообразно использовать при о вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии мозга. Антигипоксическое влияние препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.
Способ применения
Внутрь, внутривенно. Парентерально – в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях – в/в капельно, в течение 20-30 мин – до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения – по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения – 6-8 нед. Суточная доза – 30-160 мг/кг, кратность приема – 2 раза в сутки, при необходимости – 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых – по 1.2-2.4 г/сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии – до 4.8 г/сутки. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сутки в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сутки. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При лечении головокружения доза – 2.4-4.8 г/сутки в 2-3 приема. При серповидно-клеточной анемии суточная доза – 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса – до 300 мг/кг. При алкоголизме – 12 г/сутки в период манифестации синдрома “отмены” этанола; поддерживающая доза – 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза – 9-12 г/сутки, поддерживающая – 2.4 г, курс лечения – 3 нед. Детям назначают в дозе 30-50 мг/сутки. Лечение должно быть длительным. Раствор для приема внутрь: суточная доза – 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин – 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин – 1/6 обычной дозы, однократно.
Побочные действия
Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки.
Противопоказания
Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.
Лекарственное взаимодействие
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Передозировка
При передозировке возникает раздражительность, бессонница, тремор; у пожилых больных – обострение сердечной недостаточности. В этом случае необходимо уменьшить дозу препарата.
Обзоры
Отзывов пока нет.