Описание
Состав
действующее вещество: метронидазол;
1 г геля содержит метронидазола 10 мг;
вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, карбомер 940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, метилпарагидроксибензоат (Е 218), вода очищенная.
Лекарственная форма
Гель для наружного использования.
Основные физико-химические свойства: гель однородный от бесцветного до желтого цвета.
Фармакологическая группа
Химиотерапевтические средства для местного использования.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метронидазол – производное 5-нитроимидазола, активное против анаэробных простейших и анаэробных бактерий. Метронидазол эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов: Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
Метронидазол для наружного использования имеет незначительную антиоксидантную активность.
Установлено, что метронидазол значительно уменьшает продуцирование нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и перекиси водорода, которые являются потенциальными окислителями и могут нанести вред тканям в месте воспаления.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, угнетая ее синтез, что приводит к гибели микроорганизмов.
При местном применении препарат эффективен против угрей, однако механизм этого действия полностью не изучен.
Фармакокинетика.
При наружном применении абсорбция препарата минимальна и только незначительное количество лекарственного средства находят в плазме крови. Абсорбированный метронидазол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови достигает 66 мг/мл (если наносить 1 г геля, что эквивалентно 7,5 мг метронидазола).
Показания
Для местного применения в лечении воспалительных папул, пустул и эритем при розацеа.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу, а также к производным нитроимидазола и любым компонентам, входящим в состав препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
При местном применении в рекомендуемых дозах системного взаимодействия геля Метрогил® с другими лекарственными средствами не обнаружено. Однако следует соблюдать осторожность при назначении геля Метрогил® с некоторыми лекарственными препаратами.
Варфарин и другие кумариновые антикоагулянты. Метронидазол усиливает антикоагулянтное действие, что приводит к удлинению времени образования протромбина.
Фенобарбитал. При одновременном применении с метронидазолом снижается антимикробная активность последнего. Причина – ускоренный метаболизм метронидазола.
5-фторурацил. Снижение клиренса 5-фторурацила приводит к повышению токсичности 5-фторурацила.
Дисульфирам. Одновременное применение усиливает токсичность препаратов, что может привести к развитию неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метрогил® гель больным, принимавшим дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин. Угнетает метаболизм метронидазола, что может вызвать повышение концентрации метронидазола в сыворотке крови и увеличение риска развития побочных явлений.
Недеполяризующие миорелаксанты (векуроний). Комбинация с метронидазолом не рекомендуется.
Литий Уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может увеличиваться. При одновременном применении необходимо проверять концентрации в плазме крови лития, креатинина и электролитов.
Циклоспорин. Существует риск повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.
Бусульфан. Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсичному воздействию бусульфана.
При системной терапии метронидазолом необходимо воздерживаться от приема алкоголя, поскольку возможна дисульфирамоподобная реакция.
Особенности по применению
Избегать попадания препарата в глаза. Если гель попал в глаза, нужно срочно промыть их огромным количеством воды.
Не следует наносить гель на участки, расположенные близко к глазам. Пораженный участок следует очистить перед нанесением геля Метрогил®. После нанесения препарата можно использовать косметические средства.
При обычных угрях применение геля Метрогил® следует комбинировать с внутренним приемом антибиотиков.
При нанесении на большую площадь поверхности кожи или при длительном использовании геля Метрогил® существует вероятность развития системных побочных эффектов.
Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. При возникновении лейкопении важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения терапии с возможным риском.
Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.
Пациентам с перманентными или прогрессирующими нефропатиями Метрогил® гель следует назначать с осторожностью.
При появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и ухудшении неврологического статуса больного лечение препаратом следует прекратить.
Препарат следует осторожно назначать больным с нарушением функции кроветворения.
Метронидазол для наружного применения неэффективен для лечения телеангиэктазии, что наблюдается при красных угрях.
Пропилпарагидроксибензоат (Е 216) и метилпарагидроксибензоат (Е 218), входящие в состав препарата, могут вызвать аллергическую реакцию (возможно отсроченную). Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, также может вызвать кожные реакции.
Во время лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя (возможно возникновение тахикардии, тошноты, рвоты, жара, спастической боли в эпигастрии, головной боли).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Несмотря на то, что в случае местного применения концентрация метронидазола в крови невысокая, Метрогил® гель противопоказан в I триместре беременности, а во II и III триместрах его можно применять в случае крайней необходимости.
На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение препарата в указанной дозе не влияет на управление транспортными средствами или работу с потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы
Только для наружного применения!
Гель наносить тонким слоем на пораженный участок кожи после ее очищения. Применять дважды в день (утром и вечером).
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. При необходимости применять окклюзионную повязку. Терапевтический эффект наблюдается после 3 недели лечения.
Дети.
Не использовать детям.
Передозировка
Случаи передозировки геля Метрогил® при местном применении неизвестны. При местном применении метронидазол абсорбируется в незначительном количестве. Может наблюдаться лейкопения, нейропатия, атаксия, рвота. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.
Побочные эффекты
Обычно нежелательные реакции, связанные с местным применением метронидазола, наблюдаются нечасто и слабо выраженной форме. Побочные эффекты возникали не более чем у 2 % пациентов.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, судороги, периферическая сенсорная нейропатия; очень редко – энцефалопатия (например, спутанность сознания) и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата.
Психические расстройства, в том числе запутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органов зрения: слезотечение (если гель наносить близко к участку глаз), временные нарушения зрения (диплопия, миопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, легкая сухость, крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек, редко – анафилактический шок. Единичны случаи пустулезной сыпи.
Пропилпарагидроксибензоат (Е 216) и метилпарагидроксибензоат (Е 218), входящие в состав препарата, могут вызвать аллергическую реакцию (возможно отсроченную). Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, также может вызвать кожные реакции.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 30 г в тубе из алюминия или ламинированного пластика. По 1 тубе в картонной коробке.
Обзоры
Отзывов пока нет.